[ah-set″ĭ-la´ter] organizmus schopný metabolickej acetylácie. Jednotlivci, ktorí sa líšia svojou dedičnou schopnosťou metabolizovať určité lieky, napr. izoniazid, sa nazývajú rýchle alebo pomalé acetylátory.
Čo sú rýchle acetylátory a pomalé acetylátory?
Fenotyp pomalého acetylátora často spôsobuje toxicitu liekov, ako sú izoniazid, sulfónamidy, prokaínamid a hydralazín, zatiaľ čo fenotyp rýchleho acetylátora nemusí reagovať na izoniazid a hydralazín pri liečbe tuberkulózy a hypertenzie.
Aký je význam pomalých acetylátorov?
Pomalé acetylátory sú ľudia, ktorých pečeň nedokáže úplne detoxikovať reaktívne metabolity liekovNapríklad sa ukázalo, že pacienti s toxickou epidermálnou nekrolýzou vyvolanou sulfónamidmi majú pomalý acetylátorový genotyp, ktorý vedie k zvýšenej produkcii sulfónamid hydroxylamínu cestou P-450.
Čo vysvetľujú pomalé a rýchle acetylátory v súvislosti s acetyláciou izoniazidu?
Metabolizmus izoniazidu prebieha acetyláciou. U pacientov, ktorí sú geneticky „rýchlymi acetylátormi“, „ izoniazid nemusí dosiahnuť terapeutické hladiny a bude mať krátky plazmatický t½ v porovnaní s „pomalým“acetylátory“. Pomalé acetylátory sú vystavené väčšiemu riziku toxicity súvisiacej s drogou z dôvodu dlhého t½
Ktorá skupina liekov sa metabolizuje acetyláciou?
Lieky, o ktorých je známe, že sa metabolizujú touto cestou, zahŕňajú prokaínamid, hydralazín, izoniazid, sulfapyridín, sulfadimidín, dapson, amínový metabolit nitrazepamu, a niektoré karcinogénne aromatické amíny. Negenetické faktory môžu tiež ovplyvniť rýchlosť acetylácie.
