… Metabolizmus kvetiapínu prebieha pečeňovou cestou, primárne izoenzýmom CYP3A4 v cytochróme P450 a vylučovanie prebieha prevažne renálnou cestou, pričom percento je približne 20 % sa vylučuje stolicou (DeVane a Nemeroff, 2001; Sheehan a kol., 2010; López-Muñoz a Alamo, 2013).
Ako sa metabolizujú antipsychotiká?
Risperidón je metabolizovaný primárne prostredníctvom CYP2D6 a v menšej miere prostredníctvom CYP3A4; 9-hydroxy metabolit risperidónu (paliperidón) sa teraz predáva ako samostatné antipsychotikum. Olanzapín sa primárne metabolizuje priamou glukuronidáciou a CYP1A2 a v menšej miere CYP2D6 a CYP3A4.
Vylučujú sa antipsychotiká obličkami?
Haloperidol je považovaný za bezpečný pri ochorení obličiek, pretože <1 % lieku sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Antipsychotiká druhej generácie (SGA). Celkovo sa SGA považujú za bezpečné u pacientov s ochorením obličiek.
Kde sa antipsychotiká vstrebávajú?
Väčšina antipsychotík je veľmi lipofilná a voľne prechádza cez lipoidné membrány. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebávajú a podliehajú značnej predsystémovej eliminácii (biologická dostupnosť: 10 – 70 %), sú vysoko viazané na plazmatické proteíny (75 – 99 %) a tkanivá a sú vo veľkej miere distribuované (VD: 100-1000 L).
Ktoré atypické antipsychotiká sa primárne metabolizujú v pečeni?
Väčšina AP sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom CYP2D6 a CYP3A4, hoci klozapín a olanzapín sa metabolizujú prevažne prostredníctvom CYP1A2. Ukázalo sa, že klozapín inhibuje CYP 2C19, 2D6 a 3A4, a preto má potenciál spôsobiť farmakokinetické liekové interakcie (Urichuk et al.