Cimetidín (obchodný názov Tagamet) je antagonista histamínového H2-receptora, ktorý inhibuje tvorbu žalúdočnej kyseliny. … Naše výsledky ukázali, že cimetidín môže inhibovať ALP nekompetitívnou inhibíciou V neprítomnosti inhibítora sa zistilo, že V(max) a K(m) enzýmu sú 13,7 mmol/mg prot.
Je cimetidín kompetitívny inhibítor?
Cimetidín (Tagamet) bola prvá generácia silných, veľmi hydrofilných, kompetitívnych inhibítorov histamínových reakcií sprostredkovaných H2, po ktorom neskôr nasledovali ranitidín a famotidín.
Aký druh inhibítora je cimetidín nekonkurencieschopný?
Inhibícia cytochrómu P450
Cimetidín je silný inhibítor určitých enzýmov cytochrómu P450 (CYP) vrátane CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4. Zdá sa, že liek primárne inhibuje CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4, z ktorých je opísaný ako stredne silný inhibítor
Je cimetidín inhibítorom CYP?
Cimetidín je inhibítor pečeňového cytochrómu P450 (CYP) in vivo a in vitro u potkanov aj ľudí. Koncentrácie cimetidínu potrebné na inhibíciu metabolizmu liečiv v pečeňových mikrozómoch in vitro sú však 100-1000-krát vyššie ako koncentrácie spojené s podobným stupňom inhibície in vivo.
Aký je mechanizmus účinku cimetidínu?
Cimetidín sa viaže na H2-receptor umiestnený na bazolaterálnej membráne parietálnej bunky žalúdka, blokuje účinky histamínu. Táto kompetitívna inhibícia vedie k zníženej sekrécii žalúdočnej kyseliny a zníženiu objemu žalúdka a kyslosti.
