α-Amanitín má nezvyčajne silnú a špecifickú príťažlivosť k enzýmu RNA polymeráze II. Po požití a absorpcii pečeňovými bunkami sa viaže na enzým RNA polymerázu II, čím účinne spôsobuje cytolýzu hepatocytov (pečeňových buniek).
Ako amanitín inhibuje RNA polymerázu?
α-Amanitín-inhibujúce RNA polymerázy II a III
Amanitín sa viaže s vysokou špecifickosťou a vysokou afinitou (Ki=3–4 nM) v blízkosti katalyzátora aktívne miesto RNAP II. zachytáva konformáciu enzýmu, ktorá zabraňuje inkorporácii nukleotidov a translokácii transkriptu
Ako ovplyvňuje alfa amanitín transkripciu?
Alfa amanitín inhibuje RNA polymerázu II (pol II) blokovaním iniciácie a predĺženia transkripcieUkázalo sa, že viaže pol II pod mostíkovou špirálou a cez štrbinu medzi Rpb1 a Rpb2 (1). Väčšina zvyškov pol II, ktoré skutočne interagujú, sa nachádza na mostnej špirále.
Čo inhibuje alfa amanitín?
α-Amanitín zabíja bunky inhibíciou RNA polymerázy II (Pol II) a zastavením transkripcie génu.[1] α-Amanitín sa syntetizuje ako proproteín na ribozómoch s dĺžkou 34 až 35 aminokyselín a potom sa štiepi na špecifické prolínové zvyšky enzýmom patriacim do podrodiny prolyl oligopeptidázy (POP).
Ktorá RNA polymeráza je najcitlivejšia na alfa amanitín?
RNA polymeráza II je najcitlivejšia (50% inhibícia pri 1,0 ug alfa-amanitínu na ml).
