Rb proteíny môžu byť fosforylované ako na A/B doménach oblasti vrecka, tak aj na C-koncovej doméne. Hlavnou hypotézou je, že fosforylácia na karboxy konci pRb cyklínom D/cdk4 (alebo ckd6) spôsobuje konformačnú modifikáciu, ktorá vytesňuje HDAC naviazaný na pRb prostredníctvom jeho LXCXE motívu..
Je retinoblastóm aktívny, keď je fosforylovaný?
Proteín retinoblastómu (RB1) je kritický tumor supresorový gén, ktorý blokuje progresiu bunkového cyklu inhibíciou transkripčných faktorov E2F, keď nie je fosforylovaný. Pri fosforylácii cyklín-dependentnými kinázami je RB1 zameraný na degradáciu a transkripčné faktory E2F môžu byť aktívne
Fosforyluje Rb?
Retinoblastómový (Rb) tumor supresorový proteín je regulovaný fosforyláciou a hrá úlohu v niekoľkých dôležitých bunkových procesoch, ako je proliferácia, diferenciácia, starnutie a apoptóza.
Aký by bol účinok blokovania fosforylácie Rb?
Naše výsledky naznačujú, že potlačenie fosforylácie Rb prostredníctvom inhibície aktivity CDK4/6 jej farmakologickými inhibítormi alebo depléciou jej partnera viažuceho substrát cyklínu D, viedlo k zvýšeniu mTORC2 aktivita na udelenie rezistencie na chemoterapiu (obrázok 5).
Ako Rb inhibuje bunkový cyklus?
Proteíny Rb sa považujú za inhibíciu expresie génov regulovaných E2F dvoma spôsobmi (Dyson et al., 2002): priamou väzbou a blokovaním aktivačnej domény proteínov E2F alebo aktívnou represiou prostredníctvom náboru HDAC, SWI/SNF faktorov, proteínov skupiny Polycomb (Dahiya et al., 2001) alebo metyltransferáza (…
