Cyklooxygenáza je potrebná na syntézu prostaglandínov a tromboxánov. Aspirín pôsobí ako acetylačné činidlo, kde je acetylová skupina kovalentne pripojená k serínovému zvyšku v aktívnom mieste enzýmu COX.
Ako ovplyvňuje aspirín cyklooxygenázu?
Aspirín pôsobí ireverzibilnou acetyláciou serínového zvyšku na pozícii 529 v doštičkovej prostaglandín G/H syntáze, 4 enzýmu hovorovo známeho ako cyklooxygenáza. Prevládajúcim produktom cyklooxygenázy v krvných doštičkách je tromboxán A2.
Inhibuje aspirín cyklooxygenázu?
Dokázal, že aspirín a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) inhibujú aktivitu enzýmu teraz nazývaného cyklooxygenáza (COX), ktorý vedie k tvorbe prostaglandínov (PG), ktoré spôsobujú zápal, opuch, bolesť a horúčku.
Na aký receptor sa viaže aspirín?
Tieto výsledky naznačujú, že aspirín je alosterický inhibítor receptora B2, čo je vlastnosť, ktorá sa môže podieľať na jeho terapeutických účinkoch.
Ako sa aspirín viaže na COX?
Je dobre zdokumentované, že aspirín ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázu (COX) acetyláciou aminokyselinového serínového zvyšku (obrázok 1), a tak blokuje následnú biosyntézu prostaglandínov a tromboxánu.
