Hlavnou cestou eliminácie je renálna exkrécia digoxínu, čo úzko koreluje s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie. Okrem toho dochádza k určitej tubulárnej sekrécii a možno k tubulárnej reabsorpcii. Takmer všetok digoxín v moči sa vylučuje nezmenený, s malou časťou vo forme aktívnych metabolitov.
Vylučuje sa digoxín pečeňou?
Záverom možno povedať, že hydrolýza digitoxínu je zmenená pri cirhóze pečene, čím sa pozorovalo významné zníženie renálneho klírensu a močovej obnovy digitoxigenín-mono-digitoxozidu a digitoxigenínu súčasná štúdia.
Ako sa rozkladá digoxín?
V tele sa hlavná zložka digoxín (na obrázku vyššie) rozkladá (rozbíja glykozidické väzby) na digitoxín a cukry. Digitoxín stimuluje srdce a dramaticky zvyšuje srdcovú frekvenciu.
Aký enzým metabolizuje digoxín?
Je primárne metabolizovaný enzýmom CYP2C19, členom skupiny oxidázy P450 so zmiešanou funkciou, hoci vedľajšia metabolická cesta prebieha cez CYP3A4, ďalší enzým P450. Digoxín sa primárne metabolizuje mimo systému P450, ale vedľajším metabolizmom je CYP3A4.
Čo sú inhibítory CYP2C19?
CYP2C19 katalyzuje metabolizmus niekoľkých liečiv, vrátane inhibítorov protónovej pumpy (PPI) (napr. omeprazol, lansoprazol, pantoprazol), antidepresív (napr. citalopram a amitriptylíne), lieky (napr. klopidogrel), antimykotiká (napr. vorikonazol) a protirakovinové zlúčeniny (napr. cyklofosfamid).
