Vylučovanie warfarínu prebieha takmer výlučne prostredníctvom metabolizmu. COUMADIN je stereoselektívne metabolizovaný pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami (cytochróm P-450) na neaktívne hydroxylované metabolity (prevládajúca cesta) a reduktázami na redukované metabolity (warfarínové alkoholy).
Je warfarín metabolizovaný v pečeni?
(Warfarín sa metabolizuje v pečeni. CYP1A1, CYP1A2 a CYP3A4 metabolizujú (R)-enantiomér a CYP2C9 metabolizuje silnejší (S)-enantiomér.
Kde sa metabolizuje warfarín?
Warfarín sa hromadí v pečeni, kde sa dva izoméry metabolizujú odlišnými cestami. Oxidačný metabolizmus aktívnejšieho S izoméru je ovplyvnený CYP2C9.
Kde sa metabolizujú antikoagulanciá?
Perorálne antikoagulanciá sa metabolizujú pečeň a vylučujú sa močom a stolicou.
Je warfarín metabolizovaný prostredníctvom CYP2C9?
Warfarín sa podáva ako racemická zmes R a S stereoizomérov. (S)-warfarín je dva až päťkrát účinnejší ako (R)-warfarín, a je metabolizovaný hlavne CYP2C9 (R)-warfarín sa metabolizuje hlavne prostredníctvom CYP3A4, na ktorom sa podieľa niekoľko iné enzýmy cytochrómu P450 (6).