Paracetamol sa extenzívne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa močom hlavne ako neaktívne glukuronidové a sulfátové konjugáty. Menej ako 5 % sa vylúči nezmenené. Metabolity paracetamolu zahŕňajú minoritný hydroxylovaný medziprodukt, ktorý má hepatotoxickú aktivitu.
Ako sa metabolizuje paracetamol?
Paracetamol sa metabolizuje primárne v pečeni (obrázok 1) enzýmami fázy I a II Reakcia fázy I na paracetamol sa môže vyskytnúť oxidáciou, redukciou a hydrolýzou: Výsledkom je v polárnych metabolitoch pôvodných chemikálií a vedie buď k aktivácii alebo inaktivácii lieku.
Aká je hlavná cesta metabolizmu paracetamolu?
Glukuronidácia je hlavná cesta metabolizmu acetaminofénu, po ktorej nasleduje sulfatácia a malý príspevok z oxidačnej cesty.
Aké je protijed na paracetamol?
Intravenózny acetylcysteín je protijed na liečbu predávkovania paracetamolom a je prakticky 100% účinný pri prevencii poškodenia pečene, ak sa podá do 8 hodín od predávkovania.
Ako sa paracetamol premieňa na paracetamol-glukuronid?
UDP-glukuronyltransferázový konjugát 52%–57% paracetamol sa stáva paracetamolglukuronidom a pečeňové sulfotransferázy konjugujú 30%–44% paracetamol sa stáva paracetamolsulfátom, netoxickým konjugátom vylučuje močom.
